化学信息： 化学名 N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide 简称 Elacridar 别名 GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298 中文名 依克立达 化学式 C34H33N3O5 分子量 563.64 CAS号 143664-11-3 纯度 98% 溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml 溶液配制 5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。 生物信息： 产品描述 Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制剂。 信号通路 Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling 靶点 P-gp BCRP － － － IC50 － － － － － 体外研究 Elacridar抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar(2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2)在786-O细胞中的表达。 体内研究 在野生型小鼠中，elacridar(100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。 临床实验 N/A 特征 N/A 相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)： 酶活性检测实验 方法 10微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培养25分钟。每孔加5微升氚标记的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培养25分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254nM光照样品2分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。 细胞实验 细胞系 ACHN，Caki-1，786-O和MCF-7细胞 浓度 ~5mM 处理时间 48小时 方法 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下测量，以650nM为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。 动物实验 动物模型 雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2 配制 DMSO混合物，聚山梨醇酯80，乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v) 剂量 100毫克/千克 给药方式 口服 包装清单： 产品编号 产品名称 包装 SF9101-10mM Elacridar (P-gp抑制剂) 10mM×0.2ml SF9101-5mg Elacridar (P-gp抑制剂) 5mg SF9101-25mg Elacridar (P-gp抑制剂) 25mg — 说明书 1份 保存条件：         -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。